爱思益普成立于2010年,专注于基于靶点的先导化合物筛选和优化,以及系统和心血管系统新药发现服务。公司批量构建了新药筛选的靶点和筛选技术,包括400多个激酶、100多个离子通道、100多个G蛋白偶联受体和40多个核受体靶点的筛选及早期成药性评价平台。爱思益普还建立了激酶谱筛选,体外脱靶效应靶点谱筛选,心脏性筛选等特色的脱靶效应体外筛选平台,致力于以、专业的服务,帮助新药研发企业快速有效地推进新药研发项目。
EGFR是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一。该家族包括HER1(erbB1,EGFR)、HER2(erbB2,NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4)。HER家族在细胞生理过程中...
RON受体酪氨酸激酶(RTK;也称为MST1R)于1993年在人上皮细胞的cDNA文库中首次鉴定。RON属于c-MET原癌基因家族。这个RTK家族只有两个成员,RON和Met,它们只有34%的整体同源...
激酶和磷酸酶介导的蛋白磷酸化和去磷酸化在众多细胞生理过程中,扮演了调控开关的角色,如细胞的增殖、凋亡,亚细胞水平的迁移、炎症及代谢等。人类基因组编码大约538种蛋白激酶,ePKs(真核蛋白激酶)可分成...
新药研发是人类进步的重要标志之一,也是制药产业永恒不变的主题,更是医药企业生存和发展的基石。一直以来,新药研发过程都具有周期长、投入大等显著特点,导致国内制药行业承受着巨大的压力和风险。目前,许多激酶...
细胞周期(cellcycle)是指细胞从一次分裂完成开始到下一次分裂结束所经历的全过程。细胞周期包括G0期(静止期)、G1期(DNA合成前期)、S期(合成期)、G2期(DNA合成后期)和M期(细胞分裂...
AXL作为一种调控多个下游信号通路的受体酪氨酸激酶,在肿瘤的形成、增长及扩散中起到重要作用。这些过程包括了癌细胞的增殖、入侵、迁移,上皮间质细胞转化,维持干细胞特性,肿瘤血管生成,以及肿瘤微环境中的免...
LRRK2基因又名PARK8基因,定位于12p11.2-q13.1,长约144kb,由51个外显子组成,编码LRRK2蛋白(又称dardarin蛋白或富亮氨酸重复激酶2)。LRRK2蛋白是一个含有25...
新药研发是人类进步的重要标志之一,也是制药产业永恒不变的主题,更是医药企业生存和发展的基石。一直以来,新药研发过程都具有周期长、投入大等显著特点,导致国内制药行业承受着巨大的压力和风险。目前,许多激酶...
Lck是SFK家族激酶的一种,其活性主要由SH2和SH3结构域及两个酪氨酸磷酸化位点Y505和Y394调节(Fig1A)。调控结构域中的磷酸化对Lck的构象,进而对其活性有调控作用淋巴细胞特异性蛋白酪...
在受体酪氨酸激酶(receptortyrosinekinase,RTK)等受体的外部刺激(如生长因子)下,RASGTPase将信号转导传递至丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activatedpro...
c-Kit是编码受体酪氨酸激酶蛋白的基因,称为酪氨酸蛋白激酶KIT、CD117(分化簇117)或肥大/干细胞生长因子受体(SCFR)。c-KIT蛋白通过各种信号通路,对细胞的增殖、分化、存活及迁移起着...
肥大细胞(MC)通过肥大细胞相关G蛋白偶联受体X2(MRGPRX2)来脱颗粒被认为是立即超敏反应(IDH)的关键。肥大细胞是一种多功能免疫细胞,在宿主环境界面,如皮肤、呼吸道和口腔/胃肠道粘膜中发现多...
癌症细胞经常依赖糖酵解而不是氧化磷酸化来产生ATP,这种现象被称为Warburg效应。尽管糖酵解通量的增加推动了合成代谢途径所需的ATP和中间体的产生,但其直接后果是同时增加细胞内乳酸水平。为了避免细...
GPR6是一种孤儿受体,属于G蛋白偶联受体(GPCR)A类家族。该家族的受体已被证明具有组成性活性,并通过Gs蛋白刺激环磷酸腺苷(cAMP)的产生。20世纪90年代中期首次进行的克隆实验显示,GPR6...
GSPT1(G1toSphasetransition1)是人类基因组中的一个基因,编码一种蛋白质,它通过结合eRF1识别终止密码子,迫使蛋白质在翻译后与核糖体分离。GSPT1下调可导致多种肿瘤细胞关键...
NFAT(核因子AT)和Cbl-b(CasitasB-lineagelymphoma-b)在免疫调控中发挥着关键作用,尽管它们的功能和调控机制各自独立,但存在一定的相互关系。NFAT是一个重要的转录因...
毒蕈碱受体广泛分布于全身,并在许多生理系统(如系统、心血管系统(CVS)、胃肠道、肺)中发挥基础作用。神经递质分子乙酰胆碱能够五种毒蕈碱乙酰胆碱受体,M1到M5,它们属于G蛋白偶联受体(GPCR)的超...
对于大多数制药公司来说,在发现的早期进行测试,可以减少损耗,并有助于在发现和开发的后期更好地预测不良反应。药理学研究在非临床研究中具有重要意义,分为主要药效学研究(primarypharmacodyn...
对于大多数制药公司来说,在发现的早期进行测试,可以减少损耗,并有助于在发现和开发的后期更好地预测不良反应。5-HT家族(又称血清素家族)GPCR类靶点中包括5-HT家族的多个安全性相关靶点。5-HT家...
Beta-adrenoceptor是一种肾上腺受体,肾上腺素受体分为两类,一类为α肾上腺素受体,一类为β肾上腺素受体。β2-肾上腺素受体(ADRB2)是与GS蛋白偶联结合的7跨膜家族成员受体,由413...
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